તૈયારીઓમાં ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ

તાજેતરના વર્ષોમાં ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC) ની તૈયારીમાં દેશ-વિદેશમાં સંબંધિત સાહિત્યની સમીક્ષા કરવામાં આવી હતી, તેનું વિશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું અને તેનો સારાંશ આપવામાં આવ્યો હતો, અને તેનો ઉપયોગ નક્કર તૈયારીઓ, પ્રવાહી તૈયારીઓ, સતત અને નિયંત્રિત પ્રકાશન તૈયારીઓ, કેપ્સ્યુલ તૈયારીઓ, જિલેટીનમાં નવીનતમ એડહેસિવ ફોર્મ્યુલેશન જેવા નવા ફોર્મ્યુલેશનના ક્ષેત્રમાં એપ્લિકેશન અને બાયોએડેસિવ્સ HPMC ના સાપેક્ષ પરમાણુ વજન અને સ્નિગ્ધતામાં તફાવતને કારણે, તેમાં ઇમલ્સિફિકેશન, એડહેસન, જાડું થવું, સ્નિગ્ધતા વધારવી, સસ્પેન્ડિંગ, જેલિંગ અને ફિલ્મ-ફોર્મિંગની લાક્ષણિકતાઓ અને ઉપયોગો છે. તેનો ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે અને તે તૈયારીઓના ક્ષેત્રમાં મોટી ભૂમિકા ભજવશે. તેના ગુણધર્મોના ઊંડાણપૂર્વકના અભ્યાસ અને ફોર્મ્યુલેશન ટેક્નોલોજીના સુધારણા સાથે, HPMC નો ઉપયોગ નવા ડોઝ સ્વરૂપો અને નવી દવા વિતરણ પ્રણાલીઓના સંશોધનમાં વધુ વ્યાપકપણે થશે, જેનાથી ફોર્મ્યુલેશનના સતત વિકાસને પ્રોત્સાહન મળશે.

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ; ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓ; ફાર્માસ્યુટિકલ સહાયક.

ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સ એ માત્ર કાચા દવાની તૈયારીઓની રચના માટેનો ભૌતિક આધાર નથી, પરંતુ તે તૈયારીની પ્રક્રિયાની મુશ્કેલી, દવાની ગુણવત્તા, સ્થિરતા, સલામતી, દવા છોડવાનો દર, ક્રિયાની પદ્ધતિ, ક્લિનિકલ અસરકારકતા અને નવી દવાઓના વિકાસ સાથે પણ સંબંધિત છે. ડોઝ સ્વરૂપો અને વહીવટના નવા માર્ગો. નજીકથી સંબંધિત. નવા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સનો ઉદભવ ઘણીવાર તૈયારીની ગુણવત્તામાં સુધારો અને નવા ડોઝ સ્વરૂપોના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપે છે. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) એ દેશ અને વિદેશમાં સૌથી વધુ લોકપ્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ સહાયક છે. તેના અલગ-અલગ સાપેક્ષ પરમાણુ વજન અને સ્નિગ્ધતાને લીધે, તે ઇમલ્સિફાઇંગ, બાઇન્ડિંગ, જાડું થવું, જાડું થવું, સસ્પેન્ડિંગ અને ગ્લુઇંગના કાર્યો ધરાવે છે. ફાર્માસ્યુટિકલ ટેક્નોલોજીમાં કોગ્યુલેશન અને ફિલ્મ નિર્માણ જેવી સુવિધાઓ અને ઉપયોગો વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. આ લેખ મુખ્યત્વે તાજેતરના વર્ષોમાં ફોર્મ્યુલેશનમાં હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC) ના ઉપયોગની સમીક્ષા કરે છે.

1.HPMC ના મૂળભૂત ગુણધર્મો

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ (HPMC), મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 છે, અને સાપેક્ષ પરમાણુ સમૂહ લગભગ 86 000 છે. આ ઉત્પાદન અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મિથાઈલનો ભાગ છે અને પોલિથેરાઈડ્રોક્સીનો ભાગ છે. સેલ્યુલોઝનું. તે બે રીતે ઉત્પન્ન થઈ શકે છે: એક એ કે યોગ્ય ગ્રેડના મિથાઈલ સેલ્યુલોઝને NaOH સાથે સારવાર આપવામાં આવે છે અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને ઉચ્ચ દબાણ હેઠળ પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરવામાં આવે છે. મિથાઈલ અને હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલને ઈથર બોન્ડ્સ બનાવવાની મંજૂરી આપવા માટે પ્રતિક્રિયા સમય પૂરતો લાંબો ચાલવો જોઈએ તે સેલ્યુલોઝના રૂપમાં સેલ્યુલોઝની એનહાઈડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલ છે, અને ઈચ્છિત ડિગ્રી સુધી પહોંચી શકે છે; બીજું કોસ્ટિક સોડા સાથે કોટન લિન્ટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરની સારવાર કરવી, અને પછી ક્રમિક રીતે ક્લોરિનેટેડ મિથેન અને પ્રોપિલિન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરવી, અને પછી તેને વધુ શુદ્ધ કરવું. , બારીક અને સમાન પાવડર અથવા ગ્રાન્યુલ્સમાં કચડી.

આ ઉત્પાદનનો રંગ સફેદથી દૂધિયું સફેદ, ગંધહીન અને સ્વાદહીન છે, અને સ્વરૂપ દાણાદાર અથવા તંતુમય સરળ વહેતા પાવડર છે. ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા સાથે સ્પષ્ટ થી દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ દ્રાવણ બનાવવા માટે આ ઉત્પાદનને પાણીમાં ઓગાળી શકાય છે. સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝન ઘટના ચોક્કસ સાંદ્રતા સાથે સોલ્યુશનના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થઈ શકે છે.

મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલની રચનામાં આ બે અવેજીની સામગ્રીમાં તફાવતને લીધે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે. ચોક્કસ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં ચોક્કસ લાક્ષણિકતાઓ હોય છે. સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જીલેશન તાપમાન, તેથી વિવિધ ગુણધર્મો ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે કરી શકાય છે. વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીયામાં મોડેલ પર વિવિધ નિયમો અને રજૂઆતો છે: યુરોપીયન ફાર્માકોપીયા વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં વેચાતા ઉત્પાદનોના અવેજીની વિવિધ ડિગ્રી પર આધારિત છે, જે ગ્રેડ વત્તા નંબરો દ્વારા વ્યક્ત કરવામાં આવે છે અને એકમ “mPa s” છે. " યુ.એસ. ફાર્માકોપીઆમાં, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝના દરેક અવેજની સામગ્રી અને પ્રકાર દર્શાવવા માટે સામાન્ય નામ પછી 4 અંકો ઉમેરવામાં આવે છે, જેમ કે હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ 2208. પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સી જૂથના અંદાજિત મૂલ્યને દર્શાવે છે. ટકાવારી, છેલ્લા બે અંકો hydroxypropyl ની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે.

કેલોકનના હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝમાં 3 શ્રેણી છે, એટલે કે E શ્રેણી, F શ્રેણી અને K શ્રેણી, દરેક શ્રેણીમાં પસંદગી માટે વિવિધ મોડેલો છે. ઇ શ્રેણીનો મોટાભાગે ફિલ્મ કોટિંગ તરીકે ઉપયોગ થાય છે, જેનો ઉપયોગ ટેબ્લેટ કોટિંગ, બંધ ટેબ્લેટ કોરો માટે થાય છે; ઇ, એફ શ્રેણીનો ઉપયોગ વિસ્કોસિફાયર તરીકે થાય છે અને આંખની તૈયારીઓ, સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટો, પ્રવાહી તૈયારીઓ માટે જાડું કરનાર, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સના બાઈન્ડર માટે રિટાર્ડિંગ એજન્ટો છોડે છે; K શ્રેણીનો ઉપયોગ મોટે ભાગે પ્રકાશન અવરોધકો અને ધીમી અને નિયંત્રિત પ્રકાશન તૈયારીઓ માટે હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે થાય છે.

સ્થાનિક ઉત્પાદકોમાં મુખ્યત્વે Fuzhou No. 2 કેમિકલ ફેક્ટરી, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng A Co. ., લિ., ઝિઆન હુઆન કેમિકલ છોડ, વગેરે

2.HPMC ના ફાયદા

HPMC એ દેશ-વિદેશમાં સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સમાંનું એક બની ગયું છે, કારણ કે HPMC એવા ફાયદા ધરાવે છે જે અન્ય એક્સિપિયન્ટ્સ પાસે નથી.

2.1 ઠંડા પાણીની દ્રાવ્યતા

40 ℃ અથવા 70% ઇથેનોલથી નીચેના ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય, મૂળભૂત રીતે 60 ℃ ઉપરના ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય, પરંતુ જેલ કરી શકે છે.

2.2 રાસાયણિક રીતે નિષ્ક્રિય

એચપીએમસી એ એક પ્રકારનું બિન-આયનીય સેલ્યુલોઝ ઈથર છે, તેના દ્રાવણમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી, તેથી તૈયારીઓની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય એક્સિપિયન્ટ્સ તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.

2.3 સ્થિરતા

તે એસિડ અને આલ્કલી બંને માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને સ્નિગ્ધતામાં નોંધપાત્ર ફેરફાર કર્યા વિના pH 3 અને 11 વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે. HPMC ના જલીય દ્રાવણમાં ફૂગ વિરોધી અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી રાખે છે. HPMC નો ઉપયોગ કરતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સમાં પરંપરાગત એક્સિપિયન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતા કરતા સારી ગુણવત્તાની સ્થિરતા હોય છે.

2.4 સ્નિગ્ધતા એડજસ્ટેબિલિટી

એચપીએમસીના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને અલગ-અલગ પ્રમાણમાં મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ કાયદા અનુસાર બદલી શકાય છે, અને સારો રેખીય સંબંધ ધરાવે છે, તેથી જરૂરિયાતો અનુસાર પ્રમાણ પસંદ કરી શકાય છે.

2.5 મેટાબોલિક જડતા

HPMC શરીરમાં શોષાય નથી અથવા ચયાપચય કરતું નથી, અને તે ગરમી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે સલામત ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારી સહાયક છે. 2.6 સલામતી સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે HPMC એ બિન-ઝેરી અને બિન-પ્રકાશિત સામગ્રી છે, ઉંદર માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5 g·kg – 1 છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5. 2 g · kg – 1 છે. દૈનિક માત્રા માનવ શરીર માટે હાનિકારક છે.

3.ફોર્મ્યુલેશનમાં HPMC ની અરજી

3.1 ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે

ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સામગ્રી તરીકે HPMC નો ઉપયોગ કરીને, સુગર-કોટેડ ટેબ્લેટ જેવી પરંપરાગત કોટેડ ટેબ્લેટની તુલનામાં કોટેડ ટેબ્લેટનો સ્વાદ અને દેખાવને માસ્ક કરવામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદા નથી, પરંતુ તેની કઠિનતા, અસ્થિરતા, ભેજ શોષણ, વિઘટન ડિગ્રી છે. , કોટિંગ વજનમાં વધારો અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના નીચા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે પાણીમાં દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક સિસ્ટમો માટે ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, સામાન્ય રીતે 2% થી 20 ની સાંદ્રતામાં. %.

ઝાંગ જિક્સિંગ એટ અલ. ફિલ્મ કોટિંગ તરીકે HPMC સાથે પ્રિમિક્સ ફોર્મ્યુલેશનને ઑપ્ટિમાઇઝ કરવા માટે અસર સપાટી પદ્ધતિનો ઉપયોગ કર્યો. ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી HPMC લેતાં, તપાસના પરિબળો તરીકે પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ અને પ્લાસ્ટિસાઇઝર પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલનું પ્રમાણ, ફિલ્મની તાણ શક્તિ અને અભેદ્યતા અને ફિલ્મ કોટિંગ સોલ્યુશનની સ્નિગ્ધતા એ નિરીક્ષણ ઇન્ડેક્સ છે, અને નિરીક્ષણ વચ્ચેનો સંબંધ. અનુક્રમણિકા અને નિરીક્ષણ પરિબળોને ગાણિતિક મોડેલ દ્વારા વર્ણવવામાં આવે છે, અને શ્રેષ્ઠ રચના પ્રક્રિયા આખરે પ્રાપ્ત થાય છે. તેનો વપરાશ અનુક્રમે ફિલ્મ-રચના કરનાર એજન્ટ હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMCE5) 11.88 ગ્રામ, પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ 24.12 ગ્રામ, પ્લાસ્ટિસાઇઝર પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 13.00 ગ્રામ છે અને કોટિંગ સસ્પેન્શન સ્નિગ્ધતા 20 એમપીએબિલિટી છે અને શ્રેષ્ઠ અસર સુધી પહોંચે છે. . ઝાંગ યુઆને તૈયારીની પ્રક્રિયામાં સુધારો કર્યો, સ્ટાર્ચ સ્લરીને બદલવા માટે HPMC નો બાઈન્ડર તરીકે ઉપયોગ કર્યો, અને તેની તૈયારીઓની ગુણવત્તા સુધારવા, તેની હાઈગ્રોસ્કોપીસીટી સુધારવા, ઝાંખા કરવા માટે સરળ, છૂટક ગોળીઓ, સ્પ્લિંટર્ડ અને અન્ય સમસ્યાઓ, ટેબ્લેટની સ્થિરતા વધારવી. શ્રેષ્ઠ ફોર્મ્યુલેશન પ્રક્રિયા ઓર્થોગોનલ પ્રયોગો દ્વારા નક્કી કરવામાં આવી હતી, એટલે કે, કોટિંગ દરમિયાન 70% ઇથેનોલ સોલ્યુશનમાં સ્લરી સાંદ્રતા 2% HPMC હતી, અને ગ્રાન્યુલેશન દરમિયાન હલાવવાનો સમય 15 મિનિટ હતો. પરિણામો નવી પ્રક્રિયા અને પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા તૈયાર કરવામાં આવેલી જિયાહુઆ ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ્સનો દેખાવ, વિઘટન સમય અને મૂળ કઠિનતામાં મૂળ પ્રિસ્ક્રિપ્શન પ્રક્રિયા દ્વારા ઉત્પાદિત કરતા મોટા પ્રમાણમાં સુધારો કરવામાં આવ્યો હતો અને ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓના લાયક દરમાં ઘણો સુધારો થયો હતો. 95% થી વધુ પહોંચી. લિઆંગ મેઇ, લુ ઝિયાઓહુઇ, વગેરેએ પણ અનુક્રમે પેટીના કોલોન પોઝીશનીંગ ટેબ્લેટ અને મેટ્રીન કોલોન પોઝીશનીંગ ટેબ્લેટ તૈયાર કરવા માટે ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કર્યો હતો. દવાના પ્રકાશનને અસર કરે છે. હુઆંગ યુનરાને ડ્રેગનની બ્લડ કોલોન પોઝિશનિંગ ટેબ્લેટ્સ તૈયાર કરી, અને સોજોના સ્તરના કોટિંગ સોલ્યુશન પર એચપીએમસી લાગુ કરી, અને તેનો સમૂહ અપૂર્ણાંક 5% હતો. તે જોઈ શકાય છે કે HPMC નો ઉપયોગ કોલોન-લક્ષિત દવા વિતરણ પ્રણાલીમાં વ્યાપકપણે થઈ શકે છે.

હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ માત્ર એક ઉત્તમ ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી નથી, પણ તેનો ઉપયોગ ફિલ્મ ફોર્મ્યુલેશનમાં ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે પણ થઈ શકે છે. વાંગ ટોંગશુન વગેરેને કમ્પાઉન્ડ ઝિંક લિકરિસ અને એમિનોલેક્સેનોલ ઓરલ કમ્પોઝિટ ફિલ્મના પ્રિસ્ક્રિપ્શન માટે ઑપ્ટિમાઇઝ કરવામાં આવે છે, તપાસ સૂચકાંક તરીકે ફિલ્મ એજન્ટની લવચીકતા, એકરૂપતા, સરળતા, પારદર્શિતા સાથે, શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન પીવીએ 6.5 ગ્રામ, એચપીએમસી 0.1 ગ્રામ અને 6.0 ગ્રામ છે. પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ ધીમી-પ્રકાશનની જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે અને સલામતી, અને સંયુક્ત ફિલ્મની તૈયારી પ્રિસ્ક્રિપ્શન તરીકે ઉપયોગ કરી શકાય છે.

3.2 બાઈન્ડર અને વિઘટનકર્તા તરીકે

આ ઉત્પાદનના નીચા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ બાઈન્ડર તરીકે અને ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે થઈ શકે છે અને ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે. ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને જરૂરિયાતો સાથે બદલાય છે. સામાન્ય રીતે, ડ્રાય ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે બાઈન્ડરની માત્રા 5% છે, અને ભીની ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે બાઈન્ડરની માત્રા 2% છે.

લી હૌતાઓ એટ અલ એ ટીનીડાઝોલ ગોળીઓના બાઈન્ડરની તપાસ કરી. 8% પોલિવિનાઇલપાયરોલિડન (PVP-K30), 40% સીરપ, 10% સ્ટાર્ચ સ્લરી, 2.0% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ K4 (HPMCK4M), 50% ઇથેનોલની તપાસ બદલામાં ટીનીડાઝોલ ગોળીઓના સંલગ્નતા તરીકે કરવામાં આવી હતી. ટીનીડાઝોલ ગોળીઓની તૈયારી. સાદી ટેબ્લેટના દેખાવમાં ફેરફાર અને કોટિંગ પછી સરખામણી કરવામાં આવી હતી, અને વિવિધ પ્રિસ્ક્રિપ્શન ટેબ્લેટના વિસર્જન દર, કઠિનતા, વિઘટન સમય મર્યાદા અને વિસર્જન દર માપવામાં આવ્યો હતો. પરિણામો 2.0% hydroxypropyl methylcellulose દ્વારા તૈયાર કરાયેલી ટેબ્લેટ ચળકતા હતા, અને ફ્રિબિલિટી મેઝરમેન્ટમાં કોઈ કિનારી ચીપિંગ અને કોર્નરિંગની ઘટના જોવા મળી નથી, અને કોટિંગ પછી, ટેબ્લેટનો આકાર સંપૂર્ણ હતો અને દેખાવ સારો હતો. તેથી, બાઈન્ડર તરીકે 2.0% HPMC-K4 અને 50% ઇથેનોલ સાથે તૈયાર કરાયેલ ટીનીડાઝોલ ગોળીઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. ગુઆન શિહાઈએ ફ્યુગનિંગ ટેબ્લેટ્સની ફોર્મ્યુલેશન પ્રક્રિયાનો અભ્યાસ કર્યો, એડહેસિવ્સનું સ્ક્રીનીંગ કર્યું અને મૂલ્યાંકન સૂચકો તરીકે 50% ઇથેનોલ, 15% સ્ટાર્ચ પેસ્ટ, 10% PVP અને 50% ઇથેનોલ સોલ્યુશનને સંકોચનક્ષમતા, સરળતા અને ફ્રિબિલિટી સાથે સ્ક્રીનીંગ કર્યું. , 5% CMC-Na અને 15% HPMC સોલ્યુશન (5 mPa s). પરિણામો 50% ઇથેનોલ, 15% સ્ટાર્ચ પેસ્ટ, 10% PVP 50% ઇથેનોલ સોલ્યુશન અને 5% CMC-Na દ્વારા તૈયાર કરાયેલી શીટ્સની સપાટી સરળ હતી, પરંતુ નબળી સંકોચનક્ષમતા અને ઓછી કઠિનતા, જે કોટિંગની જરૂરિયાતોને પૂરી કરી શકતી નથી; 15% HPMC સોલ્યુશન ( 5 mPa·s), ટેબ્લેટની સપાટી સુંવાળી છે, નાજુકતા લાયક છે, અને સંકોચનક્ષમતા સારી છે, જે કોટિંગની જરૂરિયાતોને પૂરી કરી શકે છે. તેથી, HPMC ( 5 mPa s) ને એડહેસિવ તરીકે પસંદ કરવામાં આવ્યું હતું.

3.3 સસ્પેન્ડીંગ એજન્ટ તરીકે

સસ્પેન્શન-પ્રકારની પ્રવાહી તૈયારી તૈયાર કરવા માટે આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સસ્પેન્શન એજન્ટ તરીકે થાય છે. તે સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર ધરાવે છે, ફરીથી ફેલાવવા માટે સરળ છે, દિવાલને વળગી રહેતી નથી અને તેમાં ઝીણા ફ્લોક્યુલેશન કણો છે. સામાન્ય માત્રા 0.5% થી 1.5% છે. ગીત ટિયાન એટ અલ. રેસકાડોટ્રિલ તૈયાર કરવા માટે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે સામાન્ય રીતે વપરાતી પોલિમર સામગ્રી (હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ, સોડિયમ કાર્બોક્સિમેથિલસેલ્યુલોઝ, પોવિડોન, ઝેન્થન ગમ, મેથાઈલસેલ્યુલોઝ વગેરે) નો ઉપયોગ થાય છે. શુષ્ક સસ્પેન્શન. વિવિધ સસ્પેન્શનના સેડિમેન્ટેશન વોલ્યુમ રેશિયો દ્વારા, રિડિસ્પર્સિબિલિટી ઇન્ડેક્સ અને રિઓલોજી, સસ્પેન્શન સ્નિગ્ધતા અને માઇક્રોસ્કોપિક મોર્ફોલોજીનું અવલોકન કરવામાં આવ્યું હતું, અને ત્વરિત પ્રયોગ હેઠળ ડ્રગના કણોની સ્થિરતાની પણ તપાસ કરવામાં આવી હતી. પરિણામો સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે 2% HPMC સાથે તૈયાર કરાયેલ ડ્રાય સસ્પેન્શન સરળ પ્રક્રિયા અને સારી સ્થિરતા ધરાવે છે.

મિથાઈલ સેલ્યુલોઝની તુલનામાં, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ સ્પષ્ટ દ્રાવણ બનાવવાની લાક્ષણિકતાઓ ધરાવે છે, અને બિન-વિખરાયેલા તંતુમય પદાર્થોની ખૂબ જ ઓછી માત્રા અસ્તિત્વમાં છે, તેથી HPMC નો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે નેત્રની તૈયારીઓમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે પણ થાય છે. લિયુ જી એટ અલ. HPMC, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (HPC), કાર્બોમર 940, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ (PEG), સોડિયમ હાયલ્યુરોનેટ (HA) અને HA/HPMC ના સંયોજનનો ઉપયોગ સાયક્લોવીર ઓપ્થાલ્મિક સસ્પેન્શન, સેડિમેન્ટેશન વોલ્યુમ રેશિયો માટે વિવિધ વિશિષ્ટતાઓ તૈયાર કરવા માટે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે થાય છે. નિરીક્ષણ સૂચક તરીકે પસંદ કરવામાં આવે છે શ્રેષ્ઠ સસ્પેન્ડીંગ એજન્ટની તપાસ કરવા માટે. પરિણામો દર્શાવે છે કે સસ્પેન્ડીંગ એજન્ટ તરીકે 0.05% HA અને 0.05% HPMC દ્વારા તૈયાર કરવામાં આવેલ એસાયક્લોવીર ઓપ્થાલ્મિક સસ્પેન્શન, સેડિમેન્ટેશન વોલ્યુમ રેશિયો 0.998 છે, કણોનું કદ એકસમાન છે, રીડિસ્પર્સિબિલિટી સારી છે અને તૈયારી સ્થિર છે સેક્સ વધે છે.

3.4 બ્લોકર તરીકે, ધીમા અને નિયંત્રિત રીલીઝ એજન્ટ અને પોર-ફોર્મિંગ એજન્ટ

આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, બ્લોકર્સ અને મિશ્ર-મટીરિયલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સના નિયંત્રિત-રિલીઝ એજન્ટની તૈયારી માટે થાય છે, અને દવાના પ્રકાશનમાં વિલંબ કરવાની અસર ધરાવે છે. તેની સાંદ્રતા 10% થી 80% છે. નિમ્ન-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન તૈયારીઓ માટે પોરોજેન્સ તરીકે થાય છે. આવી ગોળીઓની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પહોંચી શકાય છે, અને પછી સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન અસર લાગુ કરવામાં આવે છે, અને શરીરમાં અસરકારક રક્ત દવાની સાંદ્રતા જાળવવામાં આવે છે. . હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ જ્યારે પાણીને મળે ત્યારે જેલ લેયર બનાવવા માટે હાઈડ્રેટેડ હોય છે. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી ડ્રગ રીલીઝ કરવાની પદ્ધતિમાં મુખ્યત્વે જેલ સ્તરના પ્રસાર અને જેલ સ્તરના ધોવાણનો સમાવેશ થાય છે. જંગ બો શિમ એટ અલ એ સતત-પ્રકાશન સામગ્રી તરીકે એચપીએમસી સાથે કાર્વેડિલોલ સસ્ટેઈન-રીલીઝ ટેબ્લેટ તૈયાર કરી.

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ પરંપરાગત ચાઈનીઝ દવાઓની સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ ગોળીઓમાં પણ થાય છે, અને પરંપરાગત ચાઈનીઝ દવાઓના મોટાભાગના સક્રિય ઘટકો, અસરકારક ભાગો અને સિંગલ તૈયારીઓનો ઉપયોગ થાય છે. લિયુ વેન એટ અલ. મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે 15% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ, 1% લેક્ટોઝ અને 5% માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝનો ફિલર તરીકે ઉપયોગ કર્યો અને જિંગફાંગ તાઓહે ચેંગકી ઉકાળો મૌખિક મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ગોળીઓમાં તૈયાર કર્યો. મોડેલ હિગુચી સમીકરણ છે. ફોર્મ્યુલા કમ્પોઝિશન સિસ્ટમ સરળ છે, તૈયારી સરળ છે, અને પ્રકાશન ડેટા પ્રમાણમાં સ્થિર છે, જે ચાઈનીઝ ફાર્માકોપીઆની જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે. તાંગ ગુઆન્ગુઆંગ એટ અલ. એસ્ટ્રાગાલસના કુલ સેપોનિનનો એક મોડેલ દવા તરીકે ઉપયોગ કર્યો, HPMC મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ્સ તૈયાર કરી, અને HPMC મેટ્રિક્સ ગોળીઓમાં પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાઓના અસરકારક ભાગોમાંથી દવાના પ્રકાશનને અસર કરતા પરિબળોની શોધ કરી. પરિણામો HPMC ની માત્રામાં વધારો થતાં, એસ્ટ્રાગાલોસાઇડનું પ્રકાશન ઘટ્યું, અને દવાના પ્રકાશનની ટકાવારી મેટ્રિક્સના વિસર્જન દર સાથે લગભગ રેખીય સંબંધ ધરાવે છે. હાઇપ્રોમેલોઝ HPMC મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાં, પરંપરાગત ચાઇનીઝ દવાના અસરકારક ભાગના પ્રકાશન અને HPMC ના ડોઝ અને પ્રકાર વચ્ચે ચોક્કસ સંબંધ છે, અને હાઇડ્રોફિલિક કેમિકલ મોનોમરની પ્રકાશન પ્રક્રિયા તેના જેવી જ છે. હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ માત્ર હાઈડ્રોફિલિક સંયોજનો માટે જ નહીં, પણ બિન-હાઈડ્રોફિલિક પદાર્થો માટે પણ યોગ્ય છે. લિયુ ગુઇહુઆએ 17% હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMCK15M) નો ઉપયોગ ટકાઉ-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે કર્યો, અને વેટ ગ્રેન્યુલેશન અને ટેબલેટીંગ પદ્ધતિ દ્વારા તિયાનશાન ઝુલિયન સસ્ટેન્ડ-રીલીઝ મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ તૈયાર કરી. સતત-પ્રકાશન અસર સ્પષ્ટ હતી, અને તૈયારી પ્રક્રિયા સ્થિર અને શક્ય હતી.

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ માત્ર સક્રિય ઘટકો અને પરંપરાગત ચાઈનીઝ દવાઓના અસરકારક ભાગોના સતત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ પર જ લાગુ પડતું નથી, પરંતુ પરંપરાગત ચાઈનીઝ દવાઓની સંયોજન તૈયારીઓમાં પણ વધુને વધુ ઉપયોગમાં લેવાય છે. વુ હુઇચાઓ એટ અલ. મેટ્રિક્સ સામગ્રી તરીકે 20% હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ (HPMCK4M) નો ઉપયોગ કર્યો અને Yizhi હાઈડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ તૈયાર કરવા માટે પાવડર ડાયરેક્ટ કમ્પ્રેશન પદ્ધતિનો ઉપયોગ કર્યો જે દવાને 12 કલાક સુધી સતત અને સ્થિર રીતે મુક્ત કરી શકે છે. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 અને Panax notoginseng saponin R1 નો ઉપયોગ વિટ્રોમાં રિલીઝની તપાસ કરવા માટે મૂલ્યાંકન સૂચક તરીકે કરવામાં આવ્યો હતો, અને ડ્રગ રીલિઝ મિકેનિઝમનો અભ્યાસ કરવા માટે ડ્રગ રિલીઝ સમીકરણ ફીટ કરવામાં આવ્યું હતું. પરિણામો ડ્રગ રીલીઝ મિકેનિઝમ શૂન્ય-ક્રમ ગતિ સમીકરણ અને રિટગર-પેપ્પાસ સમીકરણને અનુરૂપ છે, જેમાં જીનીપોસાઇડ નોન-ફીક પ્રસરણ દ્વારા મુક્ત કરવામાં આવ્યું હતું, અને પેનાક્સ નોટોજીન્સેંગમાં ત્રણ ઘટકો હાડપિંજરના ધોવાણ દ્વારા મુક્ત કરવામાં આવ્યા હતા.

3.5 જાડું અને કોલોઇડ તરીકે રક્ષણાત્મક ગુંદર

જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ જાડા તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય ટકાવારી સાંદ્રતા 0.45% થી 1.0% હોય છે. તે હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, એક રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવે છે, કણોને એકીકૃત થવાથી અને એકઠા થતા અટકાવે છે, ત્યાં કાંપની રચનાને અટકાવે છે. તેની સામાન્ય ટકાવારી સાંદ્રતા 0.5% થી 1.5% છે.

વાંગ ઝેન એટ અલ. ઔષધીય સક્રિય કાર્બન એનિમાની તૈયારીની પ્રક્રિયાની તપાસ કરવા માટે L9 ઓર્થોગોનલ પ્રાયોગિક ડિઝાઇન પદ્ધતિનો ઉપયોગ કર્યો. ઔષધીય સક્રિય કાર્બન એનિમાના અંતિમ નિર્ધારણ માટેની શ્રેષ્ઠ પ્રક્રિયા શરતો 0.5% સોડિયમ કાર્બોક્સિમિથાઈલ સેલ્યુલોઝ અને 2.0% હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (એચપીએમસીમાં 23.0% મેથોક્સિલ જૂથ, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપોક્સિલ બેઝ ધરાવે છે) નો ઉપયોગ કરવાની છે. સ્થિરતા ઔષધીય સક્રિય કાર્બન. ઝાંગ ઝિકિયાંગ એટ અલ. પીએચ-સંવેદનશીલ લેવોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ ઓપ્થાલ્મિક રેડી-ટુ-યુઝ જેલ, જેલ મેટ્રિક્સ તરીકે કાર્બોપોલનો ઉપયોગ કરીને અને જાડું બનાવનાર એજન્ટ તરીકે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કરીને સતત-પ્રકાશન અસર સાથે વિકસાવી છે. પ્રયોગ દ્વારા શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન, અંતે શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન મેળવે છે લેવોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 0.1 ગ્રામ, કાર્બોપોલ (9400) 3 ગ્રામ, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઇલસેલ્યુલોઝ (ઇ50 એલવી) 20 ગ્રામ, ડિસોડિયમ હાઇડ્રોજન ફોસ્ફેટ 0.35 ગ્રામ, ફોસ્ડિયમ 0.5 ગ્રામ, ફોસ્ડિયમ 0.5 ગ્રામ. 100 એમએલ બનાવવા માટે 0.50 ગ્રામ સોડિયમ ક્લોરાઇડ, 0.03 ગ્રામ ઇથિલ પેરાબેન અને પાણી ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. પરીક્ષણમાં, લેખકે વિવિધ સાંદ્રતા સાથે જાડા બનાવવા માટે વિવિધ વિશિષ્ટતાઓ (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) સાથે Colorcon કંપનીની hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL શ્રેણીની તપાસ કરી, અને પરિણામમાં HPMC E50 LV ને જાડું તરીકે પસંદ કર્યું. પીએચ-સંવેદનશીલ લેવોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ ઇન્સ્ટન્ટ જેલ્સ માટે જાડું.

3.6 કેપ્સ્યુલ સામગ્રી તરીકે

સામાન્ય રીતે, કેપ્સ્યુલ્સની કેપ્સ્યુલ શેલ સામગ્રી મુખ્યત્વે જિલેટીન હોય છે. કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન-સંવેદનશીલ દવાઓ સામે નબળી સુરક્ષા, દવાનું વિસર્જન ઘટાડવું અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલનું વિલંબિત વિઘટન. તેથી, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કેપ્સ્યુલ્સની તૈયારી માટે જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સના વિકલ્પ તરીકે થાય છે, જે કેપ્સ્યુલના ઉત્પાદનની ફોર્મેબિલિટી અને ઉપયોગની અસરમાં સુધારો કરે છે, અને તેનો દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રચાર કરવામાં આવ્યો છે.

નિયંત્રણ દવા તરીકે થિયોફિલિનનો ઉપયોગ કરીને, પોડઝેક એટ અલ. જાણવા મળ્યું કે હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ શેલ્સ સાથેના કેપ્સ્યુલ્સનો ડ્રગ ઓગળવાનો દર જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ કરતા વધારે હતો. વિશ્લેષણનું કારણ એ છે કે એચપીએમસીનું વિઘટન એ એક જ સમયે સમગ્ર કેપ્સ્યુલનું વિઘટન છે, જ્યારે જિલેટીન કેપ્સ્યુલનું વિઘટન એ પહેલા નેટવર્ક માળખુંનું વિઘટન છે, અને પછી સમગ્ર કેપ્સ્યુલનું વિઘટન છે, તેથી HPMC કેપ્સ્યુલ તાત્કાલિક પ્રકાશન ફોર્મ્યુલેશન માટે કેપ્સ્યુલ શેલ્સ માટે વધુ યોગ્ય છે. ચિવેલે એટ અલ. સમાન તારણો પણ મેળવ્યા અને જિલેટીન, જિલેટીન/પોલીથીલીન ગ્લાયકોલ અને એચપીએમસી શેલ્સના વિસર્જનની સરખામણી કરી. પરિણામો દર્શાવે છે કે HPMC શેલ્સ વિવિધ pH પરિસ્થિતિઓમાં ઝડપથી ઓગળી જાય છે, જ્યારે જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ તે વિવિધ pH પરિસ્થિતિઓથી ખૂબ પ્રભાવિત થાય છે. તાંગ યુ એટ અલ. લો-ડોઝ ડ્રગ બ્લેન્ક ડ્રાય પાવડર ઇન્હેલર કેરિયર સિસ્ટમ માટે નવા પ્રકારના કેપ્સ્યુલ શેલની તપાસ કરી. હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝના કેપ્સ્યુલ શેલ અને જિલેટીનના કેપ્સ્યુલ શેલ સાથે સરખામણી કરીને, કેપ્સ્યુલ શેલની સ્થિરતા અને વિવિધ પરિસ્થિતિઓમાં શેલમાં પાવડરના ગુણધર્મોની તપાસ કરવામાં આવી હતી, અને ફ્રેબિલિટી ટેસ્ટ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. પરિણામો દર્શાવે છે કે જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સની તુલનામાં, HPMC કેપ્સ્યુલ શેલ્સ સ્થિરતા અને પાવડર સંરક્ષણમાં વધુ સારા છે, મજબૂત ભેજ પ્રતિકાર ધરાવે છે, અને જિલેટીન કેપ્સ્યુલ શેલ્સ કરતાં ઓછી ફ્રિબિલિટી ધરાવે છે, તેથી HPMC કેપ્સ્યુલ શેલ્સ ડ્રાય પાવડર ઇન્હેલેશન માટે કેપ્સ્યુલ્સ માટે વધુ યોગ્ય છે.

3.7 બાયોએડેસિવ તરીકે

બાયોએડહેસિવ ટેક્નોલોજી બાયોએડેસિવ પોલિમર સાથે એક્સિપિયન્ટ્સનો ઉપયોગ કરે છે. જૈવિક મ્યુકોસાને વળગી રહેવાથી, તે તૈયારી અને શ્વૈષ્મકળામાં વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને ચુસ્તતામાં વધારો કરે છે, જેથી દવા ધીમે ધીમે મુક્ત થાય છે અને સારવારના હેતુને પ્રાપ્ત કરવા માટે મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય છે. હાલમાં તેનો વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે. જઠરાંત્રિય માર્ગ, યોનિ, મૌખિક મ્યુકોસા અને અન્ય ભાગોના રોગોની સારવાર.

જઠરાંત્રિય બાયોએડેશન ટેકનોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત નવી દવા વિતરણ પ્રણાલી છે. તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ડ્રગની તૈયારીના નિવાસ સમયને લંબાવતું નથી, પરંતુ શોષણ સાઇટ પર દવા અને કોષ પટલ વચ્ચેના સંપર્કની કામગીરીમાં પણ સુધારો કરે છે, કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે અને દવાના પ્રવેશને વધુ સારી બનાવે છે. નાના આંતરડાના ઉપકલા કોષો ઉન્નત થાય છે, જેનાથી દવાની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો થાય છે. વેઇ કેડા એટ અલ. તપાસના પરિબળો તરીકે HPMCK4M અને Carbomer 940 ના ડોઝ સાથે ટેબ્લેટ કોર પ્રિસ્ક્રિપ્શનની તપાસ કરી, અને પ્લાસ્ટિકની થેલીમાં પાણીની ગુણવત્તા દ્વારા ટેબ્લેટ અને સિમ્યુલેટેડ બાયોફિલ્મ વચ્ચેના છાલના બળને માપવા માટે સ્વ-નિર્મિત બાયોએડેશન ઉપકરણનો ઉપયોગ કર્યો. , અને અંતે HPMCK40 અને carbomer 940 ની સામગ્રીને NCaEBT ટેબ્લેટ કોરોના શ્રેષ્ઠ પ્રિસ્ક્રિપ્શન એરિયામાં અનુક્રમે 15 અને 27.5 મિલિગ્રામ તરીકે પસંદ કરી, NCaEBT ટેબ્લેટ કોરો તૈયાર કરવા માટે, જે દર્શાવે છે કે બાયોએડહેસિવ સામગ્રી (જેમ કે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપલ મેથપ્રોસેલ) નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે. તૈયારીની સંલગ્નતા પેશી માટે.

મૌખિક બાયોએડહેસિવ તૈયારીઓ પણ એક નવી પ્રકારની દવા વિતરણ પ્રણાલી છે જેનો તાજેતરના વર્ષોમાં વધુ અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. મૌખિક બાયોએડહેસિવ તૈયારીઓ મૌખિક પોલાણના અસરગ્રસ્ત ભાગ પર દવાને વળગી શકે છે, જે મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં ડ્રગના રહેઠાણને માત્ર લંબાવતું નથી, પણ મૌખિક શ્વૈષ્મકળાને પણ સુરક્ષિત કરે છે. વધુ સારી ઉપચારાત્મક અસર અને દવાની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો. ઝ્યુ ઝિયાઓયાન એટ અલ. એપલ પેક્ટીન, ચિટોસન, કાર્બોમર 934P, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC K392) અને સોડિયમ એલ્જીનેટનો ઉપયોગ બાયોએડેસિવ સામગ્રી તરીકે, અને મૌખિક ઈન્સ્યુલિન તૈયાર કરવા માટે ફ્રીઝ-ડ્રાયિંગનો ઉપયોગ કરીને, ઇન્સ્યુલિન ઓરલ એડહેસિવ ટેબ્લેટ્સનું નિર્માણ ઑપ્ટિમાઇઝ કર્યું. એડહેસિવ ડબલ લેયર શીટ. તૈયાર કરેલ ઇન્સ્યુલિન ઓરલ એડહેસિવ ટેબ્લેટમાં છિદ્રાળુ સ્પોન્જ જેવું માળખું હોય છે, જે ઇન્સ્યુલિનના પ્રકાશન માટે અનુકૂળ હોય છે, અને તેમાં હાઇડ્રોફોબિક રક્ષણાત્મક સ્તર હોય છે, જે દવાના દિશાવિહીન પ્રકાશનની ખાતરી કરી શકે છે અને દવાના નુકસાનને ટાળી શકે છે. હાઓ જિફુ એટ અલ. બાઈજી ગ્લુ, એચપીએમસી અને કાર્બોમરનો ઉપયોગ કરીને બાયોએડેસિવ સામગ્રી તરીકે વાદળી-પીળા મણકાના મૌખિક બાયોએડેસિવ પેચ પણ તૈયાર કર્યા.

યોનિમાર્ગ દવા વિતરણ પ્રણાલીમાં, બાયોએડેશન ટેકનોલોજીનો પણ વ્યાપકપણે ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. ઝુ યુટીંગ એટ અલ. કાર્બોમર (CP) અને HPMC નો ઉપયોગ એડહેસિવ મટિરિયલ્સ અને સતત-પ્રકાશિત મેટ્રિક્સ તરીકે ક્લોટ્રિમાઝોલ બાયોએડેસિવ યોનિમાર્ગ ગોળીઓને વિવિધ ફોર્મ્યુલેશન અને રેશિયો સાથે તૈયાર કરવા માટે કરે છે, અને કૃત્રિમ યોનિમાર્ગ પ્રવાહીના વાતાવરણમાં તેમના સંલગ્નતા, સંલગ્નતા સમય અને સોજોની ટકાવારી માપે છે. , યોગ્ય પ્રિસ્ક્રિપ્શન CP-HPMC1: 1 તરીકે તપાસવામાં આવ્યું હતું, તૈયાર કરેલી એડહેસિવ શીટમાં સારી સંલગ્નતા કામગીરી હતી, અને પ્રક્રિયા સરળ અને શક્ય હતી.

3.8 સ્થાનિક જેલ તરીકે

એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલમાં સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા જેવા ફાયદાઓની શ્રેણી છે. વિકાસની દિશા. ઉદાહરણ તરીકે, ટ્રાન્સડર્મલ જેલ એ એક નવું ડોઝ સ્વરૂપ છે જેનો તાજેતરના વર્ષોમાં વધુ અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં દવાઓના વિનાશને ટાળી શકતું નથી અને લોહીમાં દવાની સાંદ્રતાના પીક-ટુ-ટ્રફ ભિન્નતાને ઘટાડી શકે છે, પરંતુ દવાની આડઅસરને દૂર કરવા માટે અસરકારક દવા છોડવાની પ્રણાલીઓમાંની એક પણ બની છે. .

ઝુ જિંગજી એટ અલ. વિટ્રોમાં સ્કુટેલેરિન આલ્કોહોલ પ્લાસ્ટીડ જેલના પ્રકાશન પર વિવિધ મેટ્રિસીસની અસરનો અભ્યાસ કર્યો, અને જેલ મેટ્રિસીસ તરીકે કાર્બોમર (980NF) અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMCK15M) સાથે સ્ક્રીનીંગ કર્યું, અને સ્ક્યુટેલેરિન માટે યોગ્ય સ્ક્યુટેલેરિન મેળવ્યું. આલ્કોહોલ પ્લાસ્ટીડ્સનું જેલ મેટ્રિક્સ. પ્રાયોગિક પરિણામો દર્શાવે છે કે 1. 0% કાર્બોમર, 1. 5% કાર્બોમર, 1. 0% કાર્બોમર + 1. 0% HPMC, 1. 5% કાર્બોમર + 1. 0% HPMC જેલ મેટ્રિક્સ તરીકે બંને સ્કુટેલેરિન આલ્કોહોલ પ્લાસ્ટીડ માટે યોગ્ય છે. . પ્રયોગ દરમિયાન, એવું જાણવા મળ્યું હતું કે HPMC ડ્રગ રિલીઝના ગતિ સમીકરણને ફિટ કરીને કાર્બોમર જેલ મેટ્રિક્સના ડ્રગ રિલીઝ મોડને બદલી શકે છે, અને 1.0% HPMC 1.0% કાર્બોમર મેટ્રિક્સ અને 1.5% કાર્બોમર મેટ્રિક્સ સુધારી શકે છે. કારણ એ હોઈ શકે છે કે HPMC ઝડપથી વિસ્તરે છે, અને પ્રયોગના પ્રારંભિક તબક્કામાં ઝડપી વિસ્તરણ કાર્બોમર જેલ સામગ્રીના મોલેક્યુલર ગેપને વધુ મોટું બનાવે છે, જેનાથી તેની દવાના પ્રકાશન દરને વેગ મળે છે. ઝાઓ વેન્કુઇ એટ અલ. નોરફ્લોક્સાસીન ઓપ્થાલ્મિક જેલ તૈયાર કરવા માટે વાહક તરીકે કાર્બોમર-934 અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કર્યો. તૈયારીની પ્રક્રિયા સરળ અને શક્ય છે, અને ગુણવત્તા "ચાઈનીઝ ફાર્માકોપીઆ" (2010 આવૃત્તિ) ની આંખની જેલ ગુણવત્તા જરૂરિયાતોને અનુરૂપ છે.

3.9 સેલ્ફ-માઈક્રોઈમલ્સિફાઈંગ સિસ્ટમ માટે વરસાદ અવરોધક

સેલ્ફ-માઈક્રોઈમલ્સિફાઈંગ ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ (SMEDDS) એ એક નવી પ્રકારની ઓરલ ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ છે, જે ડ્રગ, ઓઈલ ફેઝ, ઇમલ્સિફાયર અને કો-ઈમલ્સિફાયરનું બનેલું એકસમાન, સ્થિર અને પારદર્શક મિશ્રણ છે. પ્રિસ્ક્રિપ્શનની રચના સરળ છે, અને સલામતી અને સ્થિરતા સારી છે. નબળી દ્રાવ્ય દવાઓ માટે, પાણીમાં દ્રાવ્ય ફાઇબર પોલિમર સામગ્રીઓ, જેમ કે HPMC, પોલીવિનાઇલપાયરોલિડન (PVP), વગેરે, ઘણીવાર મફત દવાઓ બનાવવા માટે ઉમેરવામાં આવે છે અને માઇક્રોઇમ્યુલેશનમાં સમાવિષ્ટ દવાઓ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં સુપરસેચ્યુરેટેડ વિસર્જન પ્રાપ્ત કરે છે, જેથી દવાની દ્રાવ્યતામાં વધારો અને જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો.

પેંગ ઝુઆન એટ અલ. સિલિબિનિન સુપરસેચ્યુરેટેડ સેલ્ફ-ઇમલ્સિફાઇંગ ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ (S-SEDDS) તૈયાર કરી. ઓક્સીથિલિન હાઇડ્રોજનયુક્ત એરંડા તેલ (ક્રેમોફોર RH40), 12% કેપ્રીલિક કેપ્રિક એસિડ પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ ગ્લિસેરાઇડ (લેબ્રાસોલ) સહ-ઇમલ્સિફાયર તરીકે, અને 50 mg·g-1 HPMC. SSEDDS માં HPMC ઉમેરવાથી S-SEDDS માં ઓગળવા માટે મુક્ત સિલિબિનિનને સુપરસેચ્યુરેટ કરી શકાય છે અને સિલિબિનિનને બહાર નીકળતા અટકાવી શકાય છે. પરંપરાગત સ્વ-માઇક્રોઇમ્યુલેશન ફોર્મ્યુલેશનની તુલનામાં, અપૂર્ણ ડ્રગ એન્કેપ્સ્યુલેશનને રોકવા માટે સામાન્ય રીતે સર્ફેક્ટન્ટની મોટી માત્રા ઉમેરવામાં આવે છે. એચપીએમસીનો ઉમેરો વિસર્જન માધ્યમમાં સિલિબિનિનની દ્રાવ્યતા પ્રમાણમાં સ્થિર રાખી શકે છે, સ્વ-માઇક્રોઇમ્યુલેશન ફોર્મ્યુલેશનમાં ઇમલ્સિફિકેશન ઘટાડે છે. એજન્ટની માત્રા.

4.નિષ્કર્ષ

તે જોઈ શકાય છે કે HPMC તેના ભૌતિક, રાસાયણિક અને જૈવિક ગુણધર્મોને કારણે તૈયારીઓમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, પરંતુ HPMC તૈયારીઓમાં પણ ઘણી ખામીઓ ધરાવે છે, જેમ કે પ્રી- અને પોસ્ટ-બર્સ્ટ રિલીઝની ઘટના. મિથાઈલ મેથાક્રીલેટ) સુધારવા માટે. તે જ સમયે, કેટલાક સંશોધકોએ તેની પ્રકાશન પદ્ધતિનો વધુ અભ્યાસ કરવા માટે કાર્બામાઝેપિન સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ અને વેરાપામિલ હાઇડ્રોક્લોરાઇડ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ તૈયાર કરીને HPMC માં ઓસ્મોટિક થિયરીના ઉપયોગની તપાસ કરી. એક શબ્દમાં, વધુને વધુ સંશોધકો તૈયારીઓમાં એચપીએમસીના વધુ સારા ઉપયોગ માટે ઘણું કામ કરી રહ્યા છે, અને તેના ગુણધર્મોના ઊંડાણપૂર્વક અભ્યાસ અને તૈયારીની ટેક્નોલોજીમાં સુધારણા સાથે, નવા ડોઝ સ્વરૂપોમાં એચપીએમસીનો વધુ વ્યાપક ઉપયોગ થશે. અને નવા ડોઝ સ્વરૂપો. ફાર્માસ્યુટિકલ સિસ્ટમના સંશોધનમાં, અને પછી ફાર્મસીના સતત વિકાસને પ્રોત્સાહન આપો.


પોસ્ટનો સમય: ઑક્ટો-08-2022