1. HPMC ની મૂળભૂત પ્રકૃતિ
Hypromellose, અંગ્રેજી નામ hydroxypropyl methylcellulose, ઉર્ફે HPMC.તેનું મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 છે, અને પરમાણુ વજન લગભગ 86,000 છે.આ ઉત્પાદન અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મિથાઈલ જૂથનો ભાગ છે અને સેલ્યુલોઝના પોલીહાઈડ્રોક્સિપ્રોપીલ ઈથરનો ભાગ છે.તે બે પદ્ધતિઓ દ્વારા ઉત્પાદિત કરી શકાય છે: એક NaOH સાથે યોગ્ય ગ્રેડના મિથાઈલ સેલ્યુલોઝની સારવાર કરવી, અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને ઉચ્ચ દબાણ હેઠળ પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરવી.મિથાઈલ અને હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ જૂથોને ઈથર સાથે જોડવા દેવા માટે પ્રતિક્રિયા સમય ટકાવી રાખવો જોઈએ.નું સ્વરૂપ સેલ્યુલોઝની એનહાઇડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલ છે, અને ઇચ્છિત ડિગ્રી સુધી પહોંચી શકે છે;બીજું કોસ્ટિક સોડા સાથે કોટન લિન્ટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરની સારવાર કરવી, અને પછી ક્રમિક રીતે ક્લોરિનેટેડ મિથેન અને પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરીને મેળવવામાં આવે છે, અને પછી વધુ શુદ્ધ , પલ્વરાઇઝ કરીને, બારીક અને સમાન પાવડર અથવા દાણામાં બનાવે છે.HPMC એ કુદરતી વનસ્પતિ સેલ્યુલોઝની વિવિધતા છે, અને તે એક ઉત્તમ ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ પણ છે, જેનો વ્યાપક સ્ત્રોત છે.હાલમાં, તે દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, અને તે મૌખિક દવાઓમાં સૌથી વધુ ઉપયોગ દર સાથે ફાર્માસ્યુટિકલ સહાયક પદાર્થોમાંનું એક છે.
આ ઉત્પાદનનો રંગ સફેદથી દૂધિયું સફેદ, બિન-ઝેરી અને સ્વાદહીન છે, અને તે દાણાદાર અથવા તંતુમય, સરળતાથી વહેતો પાવડર છે.તે પ્રકાશના સંપર્કમાં અને ભેજ હેઠળ પ્રમાણમાં સ્થિર છે.તે ઠંડા પાણીમાં ફૂલી જાય છે અને ચોક્કસ અંશે સ્નિગ્ધતા સાથે દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ દ્રાવણ બનાવે છે.સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝન ઘટના સોલ્યુશનની ચોક્કસ સાંદ્રતાના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થઈ શકે છે.તે 70% આલ્કોહોલ અથવા ડાઇમેથાઈલ કીટોનમાં ઓગળવું ખૂબ જ સરળ છે અને તે નિર્જળ આલ્કોહોલ, ક્લોરોફોર્મ અથવા ઇથોક્સિથેનમાં ઓગળશે નહીં.
જ્યારે pH 4.0 અને 8.0 ની વચ્ચે હોય ત્યારે હાઈપ્રોમેલોઝ સારી સ્થિરતા ધરાવે છે અને તે 3.0 અને 11.0 ની વચ્ચે સ્થિર રીતે અસ્તિત્વ ધરાવે છે.20 ° સે તાપમાન અને 80% ની સંબંધિત ભેજ પર 10 દિવસ સુધી સંગ્રહ કર્યા પછી, HPMC નું ભેજ શોષણ ગુણાંક 6.2% છે.
હાઇપ્રોમેલોઝ, મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલની રચનામાં બે અવેજીની સામગ્રીમાં તફાવતને લીધે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે.ચોક્કસ એકાગ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જીલેશન તાપમાન હોય છે, તેથી, વિવિધ ગુણધર્મો ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે થઈ શકે છે.વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીઆ મોડેલ માટે અલગ અલગ વિશિષ્ટતાઓ અને અભિવ્યક્તિઓ ધરાવે છે: યુરોપીયન ફાર્માકોપીઆ એ વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં ઉત્પાદનોના અવેજીની વિવિધ ડિગ્રી પર આધારિત છે.તે ગ્રેડ વત્તા સંખ્યા દ્વારા દર્શાવવામાં આવે છે.એકમ mPa•s છે.હાઇપ્રોમેલોઝના દરેક અવેજીની સામગ્રી અને પ્રકાર દર્શાવવા માટે 4 અંકો ઉમેર્યા પછી, ઉદાહરણ તરીકે, હાઇપ્રોમેલોઝ 2208, પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સી જૂથની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે, છેલ્લા બે અંકો હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ કેસોની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે.
2. HPMC પાણીમાં ઓગળવાની પદ્ધતિ
2.1 ગરમ પાણીની પદ્ધતિ
હાઈપ્રોમેલોઝ ગરમ પાણીમાં ઓગળતું નથી, તેથી તેને પ્રારંભિક તબક્કે ગરમ પાણીમાં એકસરખી રીતે વિખેરી શકાય છે, અને પછી જ્યારે તે ઠંડુ થાય છે, ત્યારે નીચે પ્રમાણે બે લાક્ષણિક પદ્ધતિઓ વર્ણવવામાં આવી છે:
(1) કન્ટેનરમાં જરૂરી માત્રામાં ગરમ પાણી મૂકો અને તેને લગભગ 70℃ સુધી ગરમ કરો.ધીમે ધીમે ધીમા stirring હેઠળ ઉત્પાદન ઉમેરો.શરૂઆતમાં, ઉત્પાદન પાણીની સપાટી પર તરે છે, અને પછી ધીમે ધીમે સ્લરી બનાવે છે.સ્લરીને ઠંડુ કરો.
(2) કન્ટેનરમાં જરૂરી જથ્થાના 1/3 અથવા 2/3 પાણી ઉમેરો અને ગરમ પાણીની સ્લરી તૈયાર કરવા માટે ઉત્પાદનને વિખેરવા માટે તેને 70 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર ગરમ કરો, અને પછી બાકીનું ઠંડુ પાણી અથવા બરફનું પાણી ઉમેરો. ગરમ પાણીની સ્લરી માટે સ્લરીમાં, મિશ્રણને હલાવતા પછી ઠંડુ કરો.
2.2 પાવડર મિશ્રણ પદ્ધતિ
પાવડરના કણો અને સમાન અથવા મોટી માત્રાના અન્ય પાવડરી ઘટકો શુષ્ક મિશ્રણ દ્વારા સંપૂર્ણપણે વિખેરાઈ જાય છે, અને પછી ઓગળવા માટે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે.આ સમયે, હાઇપ્રોમેલોઝ એકત્રીકરણ વિના ઓગળી શકાય છે.
3. HPMC ના ફાયદા
3.1 ઠંડા પાણીની દ્રાવ્યતા
તે 40°C અથવા 70% ઇથેનોલથી નીચેના ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય છે.તે મૂળભૂત રીતે 60 ડિગ્રી સેલ્સિયસથી ઉપરના ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય છે, પરંતુ તેને જેલ કરી શકાય છે.
3.2 રાસાયણિક જડતા
હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) એ એક પ્રકારનું બિન-આયનીય સેલ્યુલોઝ ઈથર છે.તેના સોલ્યુશનમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી.તેથી, તૈયારીની પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય સહાયક તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.
3.3 સ્થિરતા
તે એસિડ અને આલ્કલી બંને માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને pH 3 થી 1l વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફેરફાર થતો નથી.હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) ના જલીય દ્રાવણમાં મોલ્ડ વિરોધી અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી શકે છે.HPMC નો ઉપયોગ કરતા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સમાં પરંપરાગત એક્સિપિયન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતા કરતા સારી ગુણવત્તાની સ્થિરતા હોય છે.
3.4 સ્નિગ્ધતાની સમાયોજનતા
એચપીએમસીના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને વિવિધ પ્રમાણમાં મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ નિયમ અનુસાર બદલાઈ શકે છે, અને સારો રેખીય સંબંધ ધરાવે છે, તેથી તેને જરૂરિયાતો અનુસાર પસંદ કરી શકાય છે.
3.5 મેટાબોલિક જડતા
HPMC શરીરમાં શોષાય અથવા ચયાપચય પામતું નથી, અને તે કેલરી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે ઔષધીય તૈયારીઓ માટે સલામત સહાયક છે.
3.6 સુરક્ષા
સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે HPMC એ બિન-ઝેરી અને બિન-ઇરીટેટીંગ સામગ્રી છે.ઉંદર માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5g/kg છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5.2g/kg છે.દૈનિક માત્રા માનવ શરીર માટે હાનિકારક છે.
4. તૈયારીઓમાં HPMC ની અરજી
4.1 ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ રચના સામગ્રી તરીકે વપરાય છે
હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) નો ઉપયોગ ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સામગ્રી તરીકે થાય છે.સુગર-કોટેડ ટેબ્લેટ જેવી પરંપરાગત કોટેડ ગોળીઓની સરખામણીમાં, કોટેડ ટેબ્લેટ્સનો સ્વાદ અને દેખાવને ઢાંકવામાં કોઈ સ્પષ્ટ લાભ નથી, પરંતુ તેમની કઠિનતા અને ક્ષુલ્લકતા, ભેજનું શોષણ, વિઘટન, કોટિંગ વજનમાં વધારો અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે.આ ઉત્પાદનના નીચા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે પાણીમાં દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક પ્રણાલીઓ માટે ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે.ઉપયોગની સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2.0%-20% હોય છે.
4.2 બાઈન્ડર અને વિઘટનકર્તા તરીકે
આ ઉત્પાદનના નીચા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ બાઈન્ડર તરીકે અને ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે થઈ શકે છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે.ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને જરૂરિયાતો સાથે બદલાય છે.સામાન્ય રીતે, ડ્રાય ગ્રાન્યુલેશન ટેબ્લેટ માટે વપરાતા બાઈન્ડરની માત્રા 5% છે, અને ભીની ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે વપરાતા બાઈન્ડરની માત્રા 2% છે.
4.3 સસ્પેન્ડીંગ એજન્ટ તરીકે
સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ એ હાઇડ્રોફિલિસિટી સાથે ચીકણું જેલ પદાર્થ છે.સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટનો ઉપયોગ કણોની સેડિમેન્ટેશનની ગતિને ધીમી કરી શકે છે, અને કણોને પોલિમરાઇઝિંગ અને સમૂહમાં ઘનીકરણ કરતા અટકાવવા માટે તેને કણોની સપાટી સાથે જોડી શકાય છે.સસ્પેન્શનના ઉત્પાદનમાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ મહત્વની ભૂમિકા ભજવે છે.HPMC એ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટોની ઉત્તમ વિવિધતા છે.તેમાં ઓગળેલા કોલોઇડલ સોલ્યુશન પ્રવાહી-ઘન ઇન્ટરફેસના તાણને ઘટાડી શકે છે અને નાના ઘન કણો પર મુક્ત ઊર્જાને ઘટાડી શકે છે, જેનાથી વિજાતીય વિખેરન પ્રણાલીની સ્થિરતામાં વધારો થાય છે.આ ઉત્પાદન ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા સસ્પેન્શન પ્રવાહી તૈયારી છે જે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે તૈયાર કરવામાં આવે છે.તે સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર ધરાવે છે, ફરીથી ફેલાવવામાં સરળ, બિન-સ્ટીકી અને ઝીણા ફ્લોક્યુલેટેડ કણો ધરાવે છે.સામાન્ય રકમ 0.5% થી 1.5% છે.
4.4 બ્લોકર, ધીમા અને નિયંત્રિત રીલીઝ એજન્ટ અને પોર-ફોર્મિંગ એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થાય છે
આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ મિશ્ર-મટીરિયલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ માટે હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, રિટાર્ડર્સ અને કન્ટ્રોલ્ડ-રિલીઝ એજન્ટ્સ તૈયાર કરવા માટે થાય છે.તે દવાના પ્રકાશનમાં વિલંબની અસર ધરાવે છે.તેના ઉપયોગની સાંદ્રતા 10%~80% (W/W) છે.નિમ્ન સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન ફોર્મ્યુલેશન માટે છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે થાય છે.આ પ્રકારની ટેબ્લેટની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પહોંચી શકાય છે, અને પછી સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન અસર લાગુ કરવામાં આવે છે, અને શરીરમાં અસરકારક રક્ત દવાની સાંદ્રતા જાળવવામાં આવે છે.હાઇપ્રોમેલોઝ હાઇડ્રેટ જેલ લેયર બનાવે છે જ્યારે તે પાણી સાથે મળે છે.મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી દવા છોડવાની પદ્ધતિ મુખ્યત્વે જેલ સ્તરનું પ્રસરણ અને જેલ સ્તરનું ધોવાણ છે.
4.5 જાડું અને કોલોઇડ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાતા રક્ષણાત્મક ગુંદર
જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ જાડા તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય સાંદ્રતા 0.45%~1.0% છે.આ ઉત્પાદન હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, એક રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવી શકે છે, કણોના સંકલન અને એકત્રીકરણને અટકાવે છે, જેનાથી કાંપની રચનાને અટકાવે છે.તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.5% ~ 1.5% છે.
4.6 કેપ્સ્યુલ સામગ્રી તરીકે વપરાય છે
સામાન્ય રીતે, કેપ્સ્યુલની કેપ્સ્યુલ શેલ સામગ્રી મુખ્યત્વે જિલેટીન હોય છે.મિંગ કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન સંવેદનશીલ દવાઓનું નબળું રક્ષણ, દવાનું વિસર્જન ઘટાડવું અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલના વિઘટનમાં વિલંબ.તેથી, હાયપ્રોમેલોઝનો ઉપયોગ કેપ્સ્યુલની તૈયારીમાં કેપ્સ્યુલ સામગ્રીના વિકલ્પ તરીકે થાય છે, જે કેપ્સ્યુલની મોલ્ડિબિલિટી અને ઉપયોગની અસરમાં સુધારો કરે છે, અને તેનો દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રચાર કરવામાં આવ્યો છે.
4.7 બાયોએડેસિવ તરીકે
બાયોએડહેસિવ ટેક્નોલોજી, જૈવિક મ્યુકોસાને વળગી રહીને બાયોએડહેસિવ પોલિમર સાથે એક્સિપિયન્ટ્સનો ઉપયોગ, તૈયારી અને શ્વૈષ્મકળા વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને ચુસ્તતામાં વધારો કરે છે, જેથી દવા ધીમે ધીમે મુક્ત થાય અને મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય. સારવારતે હવે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે તેનો ઉપયોગ અનુનાસિક પોલાણ અને મૌખિક મ્યુકોસાના રોગોની સારવાર માટે થાય છે.જઠરાંત્રિય બાયોએડેશન ટેક્નોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત નવી પ્રકારની ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ છે.તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ડ્રગની તૈયારીના નિવાસના સમયને લંબાવતું નથી, પરંતુ શોષણ સાઇટના કોષ પટલ સાથે ડ્રગના સંપર્કના પ્રભાવને પણ સુધારે છે અને કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે.નાના આંતરડાના ઉપકલા કોષોમાં દવાની ઘૂસણખોરીની શક્તિમાં વધારો થાય છે, જેનાથી દવાની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો થાય છે.
4.8 સ્થાનિક જેલ તરીકે
ત્વચા માટે એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલમાં સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા જેવા ફાયદાઓની શ્રેણી છે.તાજેતરના વર્ષોમાં, તેને વ્યાપક ધ્યાન મળ્યું છે અને તે ત્વચાની બાહ્ય તૈયારીઓનો વિકાસ બની ગયો છે.દિશા.
4.9 ઇમલ્સિફિકેશન સિસ્ટમમાં વરસાદ અવરોધક તરીકે
પોસ્ટ સમય: ડિસેમ્બર-16-2021